• Türkçe
    • English
  • Türkçe 
    • Türkçe
    • English
  • Giriş
Öğe Göster 
  •   DSpace@Muğla
  • Araştırma Çıktıları | TR-Dizin | WoS | Scopus | PubMed
  • WoS İndeksli Yayınlar Koleksiyonu
  • Öğe Göster
  •   DSpace@Muğla
  • Araştırma Çıktıları | TR-Dizin | WoS | Scopus | PubMed
  • WoS İndeksli Yayınlar Koleksiyonu
  • Öğe Göster
JavaScript is disabled for your browser. Some features of this site may not work without it.

Novel fluorine-containing chiral hydrazide-hydrazones: Design, synthesis, structural elucidation, antioxidant and anticholinesterase activity, and in silico studies

Thumbnail

Göster/Aç

Tam metin / Full text (932.3Kb)

Tarih

2019

Yazar

Sıcak, Yusuf
Oruç-Emre, Emine Elçin
Öztürk, Mehmet
Taskın-Tok, Tuğba
Karaküçük-İyidoğan, Ayşegül

Üst veri

Tüm öğe kaydını göster

Özet

In this study, a series of fluorine-containing chiral hydrazide-hydrazone derivatives [III-XII] from x29f; -cysteine ethyl ester hydrochloride was synthesized as new antioxidant and anticholinesterase agents. The antioxidant activity of these derivatives was evaluated by ABTS(+center dot) and DPPH center dot scavenging and CUPRAC assays and the anticholinesterase activity by the Ellman method spectrophotometrically. The results of the antioxidant assay showed that compounds V, IX, and X exhibited higher activity than BHT and alpha-tocopherol used as positive standards. Among the synthesized derivatives, compound IX (IC50: 2.3 +/- 1.6 mu M) exhibited higher acetylcholinesterase inhibitory activity than galantamine (IC50: 4.5 +/- 0.8 mu M). Compounds XI (IC50: 9.6 +/- 1.0 mu M), IX (IC50: 12.5 +/- 1.6 mu M), III (IC50: 16.0 +/- 1.6 mu M), X (IC50: 17.2 +/- 1.8 mu M), VI (IC50: 20.2 +/- 0.8 mu M), XII (IC50: 21.5 +/- 1.0 mu M), and VII (IC50: 24.6 +/- 0.6 mu M) displayed better butyrylcholinesterase inhibitory activity than galantamine (IC50: 46.03 +/- 0.14 mu M). ADME-Tox analysis was used to probe the drug-like properties of the compounds. Molecular docking studies were also applied to understand the interactions between compounds and targets. The docking calculations were supported by the experimental data. In particular, compound IX, having better activity than galantamine against acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase enzymes, was visualized using molecular docking.

Kaynak

Chirality

Cilt

31

Sayı

8

Bağlantı

https://doi.org/10.1002/chir.23102
https://hdl.handle.net/20.500.12809/941

Koleksiyonlar

  • Kimya Bölümü Koleksiyonu [352]
  • PubMed İndeksli Yayınlar Koleksiyonu [2082]
  • Scopus İndeksli Yayınlar Koleksiyonu [6219]
  • WoS İndeksli Yayınlar Koleksiyonu [6466]



DSpace software copyright © 2002-2015  DuraSpace
İletişim | Geri Bildirim
Theme by 
@mire NV
 

 




| Politika | Rehber | İletişim |

DSpace@Muğla

by OpenAIRE
Gelişmiş Arama

sherpa/romeo

Göz at

Tüm DSpaceBölümler & KoleksiyonlarTarihe GöreYazara GöreBaşlığa GöreKonuya GöreTüre GöreDile GöreBölüme GöreKategoriye GöreYayıncıya GöreErişim ŞekliKurum Yazarına GöreBu KoleksiyonTarihe GöreYazara GöreBaşlığa GöreKonuya GöreTüre GöreDile GöreBölüme GöreKategoriye GöreYayıncıya GöreErişim ŞekliKurum Yazarına Göre

Hesabım

GirişKayıt

DSpace software copyright © 2002-2015  DuraSpace
İletişim | Geri Bildirim
Theme by 
@mire NV
 

 


|| Politika || Rehber|| Yönerge || Kütüphane || Muğla Sıtkı Koçman Üniversitesi || OAI-PMH ||

Muğla Sıtkı Koçman Üniversitesi, Muğla, Türkiye
İçerikte herhangi bir hata görürseniz, lütfen bildiriniz:

Creative Commons License
Muğla Sıtkı Koçman Üniversitesi Institutional Repository is licensed under a Creative Commons Attribution-NonCommercial-NoDerivs 4.0 Unported License..

DSpace@Muğla:


DSpace 6.2

tarafından İdeal DSpace hizmetleri çerçevesinde özelleştirilerek kurulmuştur.